Androgene sind die männlichen Sexualhormone, die im Hoden, und bei Mann und Frau auch in der Nebennierenrinde gebildet werden. Testosteron ist das wichtigste Androgen und steuert den Geschlechtstrieb, die Spermienbildung, das Muskel-, Stimmband- und Genitalienwachstum. Eine Wirkform des Testosterons ist DHT (Dihydrotestosteron), das, in den Zielzellen gebildet, u.a. Einfluss auf die Talgdrüsen (fettglänzende Haut und Haare, Akne), die männliche Körperbehaarung (z.B. Bartwuchs), aber auch Haarausfall hat.

Antiandrogene, sog. „Rezeptorblocker“, sind in der Lage, durch Androgene hervorgerufene Krankheitsbilder, wie etwa Vermännlichungserscheinungen bei Frauen (z.B. Haarausfall, übermäßige Körper- und Gesichtsbehaarung, Akne), zu bekämpfen, in dem sie die Bindung des Androgens an den Zielzellen verhindern.

Eines dieser synthetischen Gestagene mit antiandrogener Wirkung ist das Cyproteronazetat, das, sehr hoch konzentriert, im Androcur enthalten ist und wird oftmals bei der Testosteronreduktion bei Mann zu Frau Transidenten in Kombination mit Östrogenen angewendet.